分子药理学属于一门新兴学科，是分子生物学和药理学的交叉。与传统药理学最大的区别在于，分子药理学是从分子水平和基因表达的角度去阐释药物作用机制。生命科学的发展由宏观到微观，药理学的发展也由整体水平、器官水平、组织水平深入到细胞水平和分子水平。分子药理学作为现在药理学的主流，它的理论和实际应用，不仅渗透到药理学的各个领域，而且也渗透到其他基础医学、临床医学和药学之中。分子生物学的理论以及研究技术极大地推动了分子药理学的发展；近半个世纪以来，分子药理学在受体、酶系统、离子通道、生物活性物质等的研究方面取得了很好的成果，药物作用机制的研究也深入到了分子水平，为新药设计提供了重要的依据。