为芬太尼的衍生物，药用其盐酸盐。主要作用于μ阿片受体，为短效镇痛药，镇痛强度为芬太尼的1/4，作用持续时间为其1/3。起效快，静脉注射1.5～2分钟达峰，维持约10分钟，消除半衰期为64～129分钟，长时间输注后，其作用维持时间可以迅速延长。阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低，与血浆蛋白结合率却较高，分布容积小，符合三室模型，经肝脏代谢失活后经尿排出。
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