西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂,口服进入体内,迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合,阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在正常剂量下,不易透过血脑屏障。本品可抑制变态反应初期组胺传递,降低炎性细胞的游走活性和变态反应后期的递质释放,故对迟发期变态反应亦有效。本品是一种高选择性的H1受体拮抗剂,至今未发现有对心脏电活动产生不良影响。
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