化合物引入氰甲基的过程称为氰甲基化，反应结果得到烷基乙腈。最简单有效的方法就是利用相应的烷基氰化物进行相应的 C-H键活化进而发生偶联反应。也可以通过使三甲基硅基乙腈 (TMSCH2CN) 脱掉三甲基硅基(TMS) 后进行有关反应，也可以用 α-氰基乙酸 (HOOCCH2CN)通过脱羧反应得到氰甲基活泼中间体，另外 4-异恶唑硼酸频哪醇酯也可作为氰甲基的来源。
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