本品为β内酰胺类抗生素。头孢特仑匹酯属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物。头孢特仑匹酯口服吸收后经肠道壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑，头孢特仑通过与细菌PBP3、PBP1及PBP1BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。
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