去甲斑蝥素是人工合成的抗癌化合物，即斑蝥螯素衍生物，为中药斑蝥抗癌主要成分斑蝥素经水解去二甲基后的产物。临床运用上，斑蝥素虽对原发性肝癌等有一定疗效，但具有强烈泌尿系刺激作用。患者不易接受。制成去甲斑蝥素后，其制剂临床应用副作用低，无明显泌尿系刺激作用，患者易接受治疗，且两者抗肿瘤作用基本相同。去甲斑蝥素易于合成，在抗癌及其它应用方面较斑蝥素有更广阔的前景。其制剂有去甲斑蝥素片，口服给药。适用于原发性肝癌的治疗，特别对早中期原发性肝癌疗效较好。治疗原发性肝癌有较好的疗效，可缩小肿块，增进免疫功能。